Absorption
L’amoxicilline est totalement dissociée en solution aqueuse à p H physiologique. Elle est rapidement et bien absorbée après administration orale. Après administration orale, l’amoxicilline présente une biodisponibilité d’environ 70 %. Le délai d’obtention de la concentration plasmatique maximale (Tmax) est d’environ une heure.
Les résultats pharmacocinétiques d’une étude dans laquelle la posologie de 250 mg d’amoxicilline trois fois/jour était administrée à jeun à des groupes de volontaires sains sont présentés ci-dessous :
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| Cmax | Tmax* | ASC(0-24h) | T ½ |
| (mg/ml) | (h) | ((mg.h/ml) | (h) |
| 3,3 ±1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ±4,56 | 1,36 ±0,56 |
| *Médiane(intervalle) |
Dans l’intervalle de doses comprises entre 250 et 3 000 mg, la biodisponibilité est proportionnelle à la dose administrée (mesurée par la Cmax et l’ASC). L’absorption n’est pas influencée par une prise alimentaire simultanée.
L’hémodialyse peut être utilisée pour éliminer l’amoxicilline.
Distribution
Environ 18 % de l’amoxicilline plasmatique totale sont liés aux protéines et le volume apparent de distribution est d’environ 0,3 à 0,4 l/kg.
Après administration intraveineuse, l’amoxicilline a été détectée dans la vésicule biliaire, le tissu abdominal, la peau, la graisse, les tissus musculaires, les liquides synovial et péritonéal, la bile et le pus. L’amoxicilline ne se distribue pas dans le liquide céphalorachidien de manière adéquate.
Les études animales n’ont pas montré d’accumulation tissulaire significative de substance dérivée du médicament. L’amoxicilline, comme la majorité des pénicillines, peut être détectée dans le lait maternel (voir rubrique 4.6).
Il a été montré que l’amoxicilline traverse la barrière placentaire (voir rubrique 4.6).
Biotransformation
L’amoxicilline est partiellement excrétée dans l’urine sous forme d’acide pénicilloïque inactif, dans une proportion pouvant atteindre 10 à 25 % de la dose initiale.
Élimination
La principale voie d’élimination de l’amoxicilline est rénale.
L’amoxicilline possède une demi-vie d’élimination moyenne d’environ une heure et une clairance totale moyenne d’environ 25 l/heure chez les sujets sains. Environ 60 à 70 % de l’amoxicilline est excrétée sous forme inchangée dans l’urine au cours des 6 heures suivant l’administration d’une dose unique de 250 mg ou 500 mg d’amoxicilline. Diverses études ont montré que l’excrétion urinaire est de 50 à 85 % sur une période de 24 heures.
L’utilisation concomitante de probénécide retarde l’excrétion de l’amoxicilline (voir rubrique 4.5).
Âge
La demi-vie d’élimination de l’amoxicilline chez les jeunes enfants âgés d’environ 3 mois à 2 ans est semblable à celle des enfants plus âgés et des adultes. Chez les très jeunes enfants (y compris les nouveau-nés prématurés), pendant la première semaine de vie, l’administration doit se limiter à deux fois par jour en raison de l’immaturité de la voie d’élimination rénale. En raison d’une probabilité accrue de détérioration de la fonction rénale chez les patients âgés, il convient de sélectionner la dose avec précaution et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
Sexe
Après administration orale d’amoxicilline à des hommes et des femmes sains, le sexe n’a pas d’incidence significative sur les caractéristiques pharmacocinétiques de l’amoxicilline.
Insuffisance rénale
La clairance sérique totale de l’amoxicilline diminue proportionnellement à la baisse de la fonction rénale (voir rubriques 4.2 et 4.4).
Insuffisance hépatique
L’amoxicilline doit être utilisée avec prudence chez les patients insuffisants hépatiques et la fonction hépatique doit être surveillée régulièrement.
