Costec 20 mg/mL + 5 mg/mL est un médicament délivré sur prescription médicale à base de Maléate de timolol, Chlorhydrate de dorzolamide, présenté sous forme de collyre en solution pour la voie ophtalmique. Remboursé à 65 % (13,78 €). Laboratoire santen oy.
D'après la monographie officielle, Costec 20 mg/mL + 5 mg/mL est utilisé pour :
Source : indications thérapeutiques du RCP (ANSM). Reproduites sans modification médicale.
Délivré uniquement sur prescription médicale.
Grossesse COSTEC ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Dorzolamide Il n'y a pas de données cliniques disponibles sur…
Grossesse COSTEC ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Dorzolamide Il n'y a pas de données cliniques disponibles sur…
Information non renseignée dans la monographie.
Aucune étude sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été menée. Des effets indésirables possibles…
Information non renseignée dans la monographie.
Information non renseignée dans la monographie.
Résumé indicatif issu de la monographie officielle (RCP). Ne remplace pas l'avis de votre médecin ou pharmacien. Consultez la fiche complète ci-dessous pour le détail.
Costec 20 mg/mL + 5 mg/mL n'est pas disponible sans ordonnance. Il est délivré uniquement sur prescription médicale (liste i). Le pharmacien ne peut pas le remettre sans ordonnance valide, y compris pour un renouvellement.
Prix public indicatif : 13,78 €, remboursé à 65 % par l'Assurance maladie sur prescription. Prix pouvant varier selon les officines et les présentations.
Chargement des interactions…
Non, Costec 20 mg/mL + 5 mg/mL nécessite une prescription médicale. Il ne peut être délivré qu'avec une ordonnance en cours de validité.
Prenez la dose oubliée dès que vous vous en rendez compte, sauf s'il est presque l'heure de la prise suivante. Ne doublez jamais la dose pour compenser un oubli.
Le service médical rendu par COSTEC 20 mg/ml + 5 mg/ml (dorzolamide/timolol), collyre en solution est important dans lindication de lAMM.
COSTEC est indiqué dans le traitement de la pression intra-oculaire élevée (PIO) chez les patients présentant un glaucome à angle ouvert ou un glaucome pseudo-exfoliatif, lorsqu'une monothérapie par bêta-bloquant administrée par voie oculaire est insuffisante.
Posologie La dose est d'une goutte de COSTEC dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil (des yeux) atteint(s), deux fois par jour. En cas d'utilisation concomitante avec un autre collyre, COSTEC et l'autre collyre doivent être administrés à 10 minutes d'intervalle au moins. Ce médicament est une solution stérile qui ne contient pas de conservateur. Les patients doivent être avertis de se laver les mains avant utilisation et d’éviter de mettre en contact le flacon avec l’œil ou les parties avoisinantes car cela pourrait provoquer une blessure oculaire (voir mode d’emploi). Les patients doivent aussi être informés que les solutions ophtalmiques, incorrectement manipulées, peuvent être contaminées par des bactéries communes, connues pour entraîner des infections oculaires. L’usage de solutions contaminées peut provoquer des lésions graves de l’œil et par la suite une perte de vision. Population pédiatrique L'efficacité chez les patients pédiatriques n'a pas été établie. La tolérance chez l’enfant de moins de 2 ans n’a pas été établie. Les données actuellement disponibles concernant la tolérance chez les enfants âgés de 2 ans ou plus et de moins de 6 ans sont décrites dans la rubrique 5.1. Mode d’administration Le passage systémique est réduit par une occlusion nasolacrymale ou la fermeture des paupières pendant 2 minutes. Cette technique peut permettre une diminution des effets indésirables systémiques et une augmentation de l’efficacité locale. Les patients doivent être informés de l’utilisation correcte du récipient multidose. Se référer à la rubrique 6.6 pour les instructions d’utilisation.
COSTEC est contre-indiqué chez les patients ayant :
Réactions cardio-vasculaires/respiratoires Comme pour d'autres médicaments à usage ophtalmique administrés par voie locale, le timolol passe dans la circulation générale. A cause du composé bêta-adrénergique, le timolol, les mêmes types d'effets cardiovasculaires, pulmonaires et autres effets secondaires que ceux observés avec les bêta-bloquants pris par voie générale peuvent survenir. L'incidence des effets indésirables systémiques après instillation ophtalmique est inférieure à celle survenant après l'administration par voie générale. Pour la réduction de l'absorption systémique : voir rubrique 4.2. Affections cardiaques Les patients ayant des maladies cardiovasculaires (par exemple, coronaropathie, angor de Prinzmetal et insuffisance cardiaque) et sous traitement hypotenseur par bêta-bloquant doivent être évalués de manière critique et un traitement utilisant d'autres substances actives doit être envisagé. Chez les patients ayant des maladies cardiovasculaires, les signes de détérioration de leur maladie ou la survenue d'effets secondaires doivent être surveillés. Du fait de leur effet négatif sur le temps de conduction, les bêta-bloquants ne doivent être administrés qu’avec prudence chez les patients ayant un bloc cardiaque du premier degré. Affections vasculaires Les patients ayant des troubles/désordres circulatoires sévères périphériques (par exemple formes sévères de la maladie ou du syndrome de Raynaud) doivent être traités avec prudence. Affections respiratoires Des réactions respiratoires, y compris le décès par bronchospasme chez des patients asthmatiques ont été rapportées après administration de bêta-bloquants ophtalmiques. COSTEC doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant une broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO) légère à modérée, et seulement si le bénéfice potentiel est supérieur au risque potentiel. Insuffisance hépatique Ce médicament n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique et doit donc être utilisé avec précaution chez de tels patients. Immunologie et hypersensibilité Comme pour tous les autres médicaments à usage ophtalmique administrés par voie locale, le dorzolamide peut passer dans la circulation générale. Le dorzolamide contient un groupe sulfonamide qui existe également chez les sulfamides. Par conséquent, les mêmes types d'effets secondaires que ceux observés avec les sulfamides par voie générale peuvent survenir par voie locale, incluant des réactions sévères telles que syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique. En cas de réactions graves ou d'hypersensibilité, ce médicament doit être arrêté. Des effets secondaires oculaires, identiques à ceux observés avec les collyres à base de chlorhydrate de dorzolamide ont été observés avec ce médicament. Si de telles réactions surviennent, l’arrêt de COSTEC doit être envisagé. Les patients prenant des bêta-bloquants et ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes peuvent avoir des réactions plus intenses lors d'une provocation allergénique par contacts répétés avec ces allergènes et peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter de telles réactions anaphylactiques. Traitement concomitant L'effet sur la pression intra-oculaire ou les effets connus des bêta-bloquants systémiques peuvent être potentialisés lorsque le timolol est administré à des patients déjà traités par un bêta-bloquant systémique. La réponse de ces patients devra être étroitement surveillée. L'utilisation de 2 agents bêta-bloquants administrés par voie locale n'est pas recommandée (voir rubrique 4.5). L'utilisation du dorzolamide et des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique oraux n'est pas recommandée. Arrêt du traitement Comme avec les bêta-bloquants utilisés par voie générale, s'il est nécessaire d'arrêter le timolol par voie ophtalmique chez des patients ayant une maladie coronarienne, le traitement sera interrompu progressivement. Autres effets des bêta-bloquants Hypoglycémie/diabète Les bêta-bloquants doivent être administrés avec prudence chez les patients sujets à une hypoglycémie spontanée ou chez des patients atteints d'un diabète instable, car les bêta-bloquants peuvent masquer les signes et symptômes d'hypoglycémie aigüe. Les bêta-bloquants peuvent également masquer les signes d'hyperthyroïdie. Un arrêt brutal du traitement par bêta-bloquants peut précipiter une aggravation des symptômes. Affections de la cornée Les bêta-bloquants topiques peuvent induire une sécheresse oculaire. Les patients ayant des affections de la cornée doivent être traités avec prudence. Anesthésie chirurgicale Les préparations ophtalmiques contenant des bêta-bloquants peuvent bloquer les effets généraux des bêta-agonistes, par exemple l'adrénaline. Les anesthésistes doivent être informés lorsque le patient est traité par le timolol. Le traitement par bêta-bloquants peut aggraver les symptômes d'une myasthénie. Autres effets de l'inhibition de l'anhydrase carbonique Le traitement par inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie générale a été associé à des lithiases urinaires résultant de troubles acidobasiques, particulièrement chez des patients ayant un antécédent de calculs rénaux. Même si l'on n'a pas observé de troubles acidobasiques avec dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur), des lithiases urinaires ont été rarement rapportées. COSTEC (formulation sans conservateur) contient un inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui est absorbé par voie générale, les patients ayant un antécédent de calculs rénaux peuvent donc présenter un risque accru de lithiases urinaires lors de l'utilisation de ce médicament. Autres La prise en charge des patients ayant un glaucome aigu par fermeture de l'angle nécessite en plus des agents hypotenseurs par voie ophtalmique d'autres mesures thérapeutiques. Ce médicament n'a pas été étudié chez les patients porteurs d'un glaucome aigu par fermeture de l'an
Aucune étude spécifique d'interactions médicamenteuses n'a été faite avec COSTEC. Dans une étude clinique, ce médicament en récipient unidose a été utilisé de façon concomitante sans interaction indésirable patente avec les médicaments suivants : inhibiteurs de l'enzyme de conversion, inhibiteurs calciques, diurétiques, anti-inflammatoires non stéroïdiens dont l'aspirine, et des hormones (par exemple estrogènes, insuline, thyroxine). Il existe un risque d'effets additifs de survenue d'hypotension et/ou de bradycardie marquée lorsqu'un collyre bêta-bloquant est administré en même temps que des inhibiteurs calciques par voie orale, des médicaments entraînant une diminution des catécholamines, des bêta-bloquants, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), des digitaliques, des parasympathomimétiques, de la guanéthidine, des narcotiques et des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Une potentialisation des effets systémiques bêta-bloquants (par exemple diminution de la fréquence cardiaque, dépression) a été rapportée lors de traitements associant les inhibiteurs du CYP2D6 (par ex. quinidine, fluoxétine, paroxétine) et le timolol. Bien que dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) seul ait peu ou pas d'effet sur le diamètre pupillaire, on a rapporté occasionnellement des cas de mydriase résultant de l'utilisation concomitante de collyre bêta-bloquant et d'épinéphrine (adrénaline). Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Les bêta-bloquants par voie orale peuvent exacerber le rebond hypertensif qui peut suivre l’arrêt de la clonidine.
Grossesse COSTEC ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Dorzolamide Il n'y a pas de données cliniques disponibles sur l’utilisation chez la femme enceinte. Le dorzolamide a entraîné des effets tératogènes chez le lapin à des doses maternotoxiques (voir rubrique 5.3). Timolol Il n'y a pas de données suffisantes d'utilisation du timolol chez la femme enceinte. Le timolol ne doit pas être administré lors de la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Pour la réduction de l'absorption systémique, voir rubrique 4.2. Les études épidémiologiques n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène, mais ont montré un risque de retard de croissance intra-utérine lorsque les bêta-bloquants sont administrés par voie orale. De plus, des signes et symptômes d'un effet bêta-bloquant (ex. bradycardie, hypotension, détresse respiratoire et hypoglycémie) ont été observés chez des nouveau-nés, après administration de bêta-bloquants jusqu'à l'accouchement. Si ce médicament est administré jusqu’à l’accouchement, le nouveau-né doit être surveillé attentivement durant les premiers jours de la vie. Allaitement Il n'y a pas de données concernant l'excrétion de dorzolamide dans le lait maternel. Chez des rates en période de lactation recevant du dorzolamide, on a observé une diminution du poids chez les descendants. Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait maternel. Cependant, aux doses thérapeutiques du timolol en collyre, il est peu probable qu'une quantité suffisante soit présente dans le lait pour produire les symptômes cliniques des bêta-bloquants chez le nourrisson. Pour la réduction de l'absorption systémique, voir rubrique 4.2. Si le traitement avec COSTEC est nécessaire, alors l'allaitement n’est pas recommandé.
Dans une étude clinique avec dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur), les effets indésirables rapportés ont été cohérents avec ceux précédemment rapportés avec dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur), le chlorhydrate de dorzolamide et/ou le maléate de timolol. Au cours des études cliniques, 1 035 patients ont été traités par dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur). Approximativement 2,4 % d'entre eux ont arrêté le traitement par dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) en raison d'événements indésirables oculaires ; approximativement 1,2 % des patients ont arrêté le traitement en raison d'événements indésirables locaux évocateurs d'allergie ou d'hypersensibilité (tels que inflammation de la paupière et conjonctivite). Dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) a montré un profil de sécurité d’emploi similaire à celui de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) dans une étude clinique comparative, en double-insu, à doses multiples. Comme d'autres médicaments à usage ophtalmique administrés par voie locale, le timolol passe dans la circulation générale. Cela peut induire les mêmes types d'effets indésirables que ceux survenant après administration par voie générale de bêta-bloquants. L'incidence des effets indésirables systémiques après une instillation ophtalmique est plus faible qu'après une administration par voie systémique. Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) ou l’un de ses composants au cours des études cliniques ou depuis la mise sur le marché : Très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100) et rare (≥ 1/10 000 < 1/1 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
| Classes de systèmes d'organes (Med DRA) | Formule | Très fréquent | Fréquent | Peu fréquent | Rare | Indéterminé** |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Affections du système immunitaire | dorzolamide/ timolol (formulation sans conservateur) | Signes et symptômes de réactions allergiques, incluant angio-œdème, urticaire, prurit, rash, anaphylaxie | ||||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Signes et symptômes de réactions allergiques, incluant angio-œdème, urticaire, rash local et général, anaphylaxie | Prurit | ||||
| Troubles du métabolisme et de la nutrition | Maléate de timolol, collyre en solution | Hypoglycémie | ||||
| Affections psychiatriques | Maléate de timolol, collyre en solution | Dépression* | Insomnies*, cauchemars*, pertes de mémoire | Hallucination | ||
| Affections du système nerveux | Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Céphalées* | Etourdissements*, paresthésies* | |||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Céphalées* | Etourdissements*, syncope* | Paresthésies*, aggravation des signes et symptômes de myasthénie, diminution de la libido*, accident vasculaire cérébral*, ischémie cérébrale | |||
| Affections oculaires | dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) | Brûlures et picotements | Hyperhémie conjonctivale, vision trouble, érosion de la cornée, démangeaisons oculaires, larmoiement | |||
| Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Inflammation palpébrale*, irritation palpébrale* | Iridocyclite* | Irritations incluant rougeur*, douleur*, lésions crouteuses palpébrales*, myopie transitoire (qui a disparu à l'arrêt du traitement), oedème cornéen*, hypotonie oculaire*, décollement de la choroïde (après chirurgie filtrante)* | Sensation de corps étranger dans l’œil, photophobie | ||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Signes et symptômes d'irritation oculaire comprenant blépharites*, kératites*, hypoesthésie cornéenne et sécheresse oculaire* | Troubles visuels comprenant des modifications de la réfraction (dues parfois à l'arrêt du traitement par les myotiques)* | Ptosis, diplopie, décollement de la choroïde (après chirurgie filtrante)* (voir rubrique 4.4 mises en garde spéciales et précautions d'emploi) | Démangeaisons, larmoiement, rougeur, vision trouble, érosion de la cornée | ||
| Affections de l'oreille et du labyrinthe | Maléate de timolol, collyre en solution | Acouphènes* | ||||
| Affections cardiaques | Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Palpitations, tachycardie | ||||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Bradycardie* | Douleur thoracique*, palpitations*, oedème*, arythmie*, insuffisance cardiaque congestive*, arrêt cardiaque*, bloc cardiaque | Bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque | |||
| Affections vasculaires | Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Hypertension | ||||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Hypotension*, claudication, phénomène de Raynaud*, froideur des extrémités* | |||||
| Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) | Sinusite | Essoufflement, insuffisance respiratoire, rhinite, rarement bronchospasme | |||
| Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Epistaxis* | Dyspnée | ||||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Dyspnée* | Bronchospasme (surtout chez les patients ayant une maladie bronchospastique pré-existante)*, insuffisance respiratoire, toux* | ||||
| Affections gastro-intestinales | dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) | Dysgueusie | ||||
| Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Nausées* | Irritation de la gorge, sécheresse buccale* | ||||
| Maléate de timolol, collyre en solution | Nausées*, dyspepsie* | Diarrhée, sécheresse buccale* | Dysgueusie, douleur abdominale, vomissements | |||
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) | Dermite de contact, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique | ||||
| Chlorhydrate de dorzolamide, collyre en solution | Eruption* |
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Il n'existe pas de données chez l'homme concernant un surdosage par ingestion accidentelle ou volontaire de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) ou dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur). Symptômes Il y a eu des cas de surdosage accidentel avec le maléate de timolol en collyre se traduisant par des effets systémiques identiques à ceux observés avec les bêta-bloquants par voie générale tels que étourdissements, céphalées, essoufflement, bradycardie, bronchospasme, et arrêt cardiaque. Les symptômes les plus fréquents observés avec un surdosage en dorzolamide sont un déséquilibre électrolytique, l'apparition d'une acidose et des effets possibles sur le système nerveux central. Il n’existe qu’un nombre limité de données disponibles chez l’homme concernant un surdosage par ingestion accidentelle ou volontaire de chlorhydrate de dorzolamide. A la suite d’une ingestion orale, une somnolence a été rapportée. Avec une application locale, les effets suivants ont été rapportés : nausées, étourdissements, céphalées, fatigue, rêves anormaux et dysphagie. Traitement Le traitement doit être symptomatique et adapté. Le ionogramme sanguin (en particulier le potassium) et le p H sanguin doivent être surveillés. Les études ont montré que le timolol n'est pas facilement dialysable. 5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
Mécanisme d'action et devenir du médicament dans l'organisme (sections 5.1 et 5.2 du RCP).
Classe pharmacothérapeutique : antiglaucomateux et myotiques, bêta-bloquants, Timolol, associations, code ATC : S01ED51. Mécanisme d’action COSTEC est une association de deux constituants : le chlorhydrate de dorzolamide et le maléate de timolol. Chacun de ces deux constituants diminue la pression intra-oculaire élevée en réduisant la sécrétion d'humeur aqueuse par des mécanismes d'action différents. Le chlorhydrate de dorzolamide est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique humaine de type II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les procès ciliaires de l'œil diminue la sécrétion d'humeur aqueuse, en ralentissant probablement la formation des ions bicarbonates avec une diminution secondaire du transport du sodium et des liquides. Le maléate de timolol est un bêta-bloquant non cardio-sélectif. Le mécanisme d'action précis du maléate de timolol dans la réduction de la pression intra-oculaire n'est pas clairement établi à l'heure actuelle, bien qu'une étude avec la fluorescéine et des études de tonographie indiquent que l'action principale peut être une réduction de la formation de l'humeur aqueuse. Cependant, dans quelques études une augmentation légère de l'écoulement de l'humeur aqueuse a également été observée. L'association de ces deux agents a un effet additif sur la réduction de la pression intra-oculaire (PIO) par rapport à chacun des constituants administrés séparément. Après administration locale, COSTEC diminue l'élévation de la pression intra-oculaire, associée ou non à un glaucome. Une pression intra-oculaire élevée est un facteur de risque majeur dans la pathogénie des altérations du nerf optique et de la perte du champ visuel due au glaucome. Ce médicament réduit la pression intra-oculaire sans avoir les effets secondaires des myotiques comme la cécité nocturne, les spasmes d'accommodation et la contraction pupillaire. Effets pharmacodynamiques Effets cliniques Des études cliniques allant jusqu'à 15 mois ont été menées pour comparer l'effet sur la réduction de la PIO de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) , administré deux fois par jour (le matin et le soir au coucher), par rapport à celui de timolol 0,5 % et de dorzolamide 2,0 % seuls ou en association, chez des patients présentant un glaucome ou une hypertension oculaire et pour lesquels un traitement associé a été considéré dans les essais comme adapté. Des patients non traités et des patients insuffisamment contrôlés par le timolol en monothérapie ont été inclus. La majorité des patients étaient traités par collyre bêta-bloquant en monothérapie avant d'être enrôlés dans l'étude. Dans une analyse groupée des études, l'effet de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) administré deux fois par jour sur la réduction de la PIO était supérieur à celui d'une monothérapie par dorzolamide 2 % administré trois fois par jour ou par timolol 0,5 % administré deux fois par jour. L'effet de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) administré deux fois par jour sur la réduction de la PIO était similaire à celui d'un traitement concomitant de dorzolamide et de timolol administré deux fois par jour. L'effet de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) administré deux fois par jour sur la réduction de la pression intra-oculaire a été démontré à différents moments de la journée et cet effet s'est maintenu pendant l'administration au long cours. Dans une étude clinique, en double-insu, en groupes parallèles, chez 261 patients ayant une pression intra-oculaire élevée ≥ 22 mm Hg dans l’un ou les deux yeux, comparant dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) à dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur), dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) a eu un effet sur la diminution de la pression intra-oculaire (PIO) équivalent à celui de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur). Le profil de sécurité de dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur) a été similaire à celui de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur). Population pédiatrique Une étude contrôlée de 3 mois a été conduite, avec comme objectif principal de documenter la tolérance du chlorhydrate de dorzolamide en solution ophtalmique à 2 % chez l’enfant de moins de 6 ans. Dans cette étude, 30 patients de 2 ans ou plus et de moins de 6 ans, dont la pression intra-oculaire n’était pas contrôlée de façon suffisante par dorzolamide ou timolol en monothérapie ont reçu dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) dans une phase en ouvert. L'efficacité chez ces patients n’a pas été établie. Dans ce petit groupe de patients, l’administration biquotidienne de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) a généralement été bien tolérée, 19 patients ont terminé le traitement et 11 l’ont arrêté pour intervention chirurgicale, modification du traitement médical, ou autres raisons.
Chlorhydrate de dorzolamide Contrairement aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale, l'administration locale de chlorhydrate de dorzolamide permet une action directe du principe actif sur l'œil à des doses substantiellement plus basses et donc une exposition systémique plus faible. Dans les essais cliniques, la conséquence a été une réduction de la PIO sans perturbation de l'équilibre acidobasique ni les troubles hydroélectrolytiques caractéristiques des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie orale. Par voie locale, le dorzolamide passe dans la circulation générale. Pour évaluer la possibilité d'une inhibition de l'anhydrase carbonique systémique après administration locale, les concentrations du médicament et de ses métabolites ont été mesurées dans les globules rouges et le plasma, ainsi que l'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les globules rouges. Lors d'une administration chronique, le dorzolamide s'accumule dans les globules rouges par suite d'une liaison sélective à l'AC-II alors que des concentrations extrêmement faibles du principe actif sous forme libre sont maintenues dans le plasma. Le principe actif est transformé en métabolite N-déséthyl qui inhibe l'AC-II de façon moins puissante mais inhibe aussi une isoenzyme moins active (l'AC-I). Ce métabolite s'accumule également dans les globules rouges où il se lie surtout avec l'AC-I. Le dorzolamide se fixe modérément aux protéines plasmatiques (environ 33 %). Le dorzolamide est principalement excrété inchangé dans les urines ; son métabolite est aussi éliminé dans les urines. Après le traitement, le dorzolamide se libère des globules rouges de façon non linéaire, ce qui entraîne une diminution rapide de la concentration initiale du principe actif suivie d'une phase d'élimination plus lente avec une demi-vie d'environ quatre mois. Lorsque le dorzolamide a été administré par voie orale pour simuler une exposition systémique maximale consécutive à une administration oculaire au long cours, l’état d'équilibre a été atteint en 13 semaines. A l'état d'équilibre, il n'y avait virtuellement pas de principe actif sous forme libre ni de métabolite dans le plasma ; l'inhibition de l'AC dans les globules rouges a été inférieure à celle nécessaire à l'obtention d'un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration. Des résultats identiques de pharmacocinétique ont été observés après administration locale prolongée de chlorhydrate de dorzolamide. Néanmoins, quelques patients âgés présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine estimée à 30-60 ml/min.) ont eu des concentrations en métabolite plus élevées dans les globules rouges, mais aucune différence significative sur l'inhibition de l'anhydrase carbonique et aucun effet secondaire systémique cliniquement significatif n'ont été imputés directement à ces données. Maléate de timolol Dans une étude sur les concentrations plasmatiques du principe actif chez six patients, l'exposition systémique au timolol a été déterminée après administration locale de maléate de timolol solution ophtalmique à 0,5 % deux fois par jour. Les concentrations plasmatiques moyennes après la prise du matin étaient en moyenne de 0,46 ng/ml et de 0,35 ng/ml après la prise de l'après-midi.
Source : Résumé des Caractéristiques du Produit (RCP) — ANSM · Mis à jour le 04/07/2026. Document à but informatif ; ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé.
Classification issue du RCP officiel. La fréquence indique la proportion de patients concernés lors des essais cliniques.
| Fréquence | Effets rapportés |
|---|---|
| Rare | | Indéterminé\*\* | | --- | --- | --- | --- | --- | --- | --- | | Affections du système immunitaire | dorzolamide/ timolol (formulation sans conservateur) | | | | Signes et symptômes de réactions allergiques, incluant angio-œdème, urticaire, prurit, rash, anaphylaxie | | | Maléate de timolol, collyre en solution | | | | Signes et symptômes de réactions allergiques, incluant angio-œdème, urticaire, rash local et général, anaphylaxie | Prurit | | Troubles du métabolisme et de la nutrition | Maléat |
| Fréquence indéterminée | | Classes de systèmes d'organes<br>(MedDRA) | Formule | |
Réponses extraites automatiquement de la monographie officielle (RCP ANSM) et de la base publique des médicaments. Aucune interprétation ajoutée.
COSTEC est indiqué dans le traitement de la pression intra-oculaire élevée (PIO) chez les patients présentant un glaucome à angle ouvert ou un glaucome pseudo-exfoliatif, lorsqu'une monothérapie par bêta-bloquant administrée par voie oculaire est insuffisante.
Source : Indications RCP.
Posologie La dose est d'une goutte de COSTEC dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil (des yeux) atteint(s), deux fois par jour. En cas d'utilisation concomitante avec un autre collyre, COSTEC et l'autre collyre doivent être administrés à 10 minutes d'intervalle au moins. Ce médicament est une solution stérile qui ne contient pas de conservateur.
Source : Posologie RCP.
Grossesse COSTEC ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Dorzolamide Il n'y a pas de données cliniques disponibles sur l’utilisation chez la femme enceinte. Le dorzolamide a entraîné des effets tératogènes chez le lapin à des doses maternotoxiques (voir rubrique 5.3).
Source : Grossesse et allaitement RCP.
Aucune étude sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été menée. Des effets indésirables possibles tels que vision trouble, peuvent altérer l'aptitude de certains patients à conduire et/ou à utiliser des machines.
Source : Effets sur la conduite RCP.
Il n'existe pas de données chez l'homme concernant un surdosage par ingestion accidentelle ou volontaire de dorzolamide/timolol (formulation avec conservateur) ou dorzolamide/timolol (formulation sans conservateur). Symptômes Il y a eu des cas de surdosage accidentel avec le maléate de timolol en collyre se traduisant par des effets systémiques identiques à ceux observés avec les bêta-bloquants par voie générale tels que étourdissements, céphalées, essoufflement, bradycardie, bronchospasme, et arrêt cardiaque.
Source : Surdosage RCP.
COSTEC est contre-indiqué chez les patients ayant : ·Une maladie réactive des voies aériennes incluant un asthme ou un antécédent d'asthme, ou une broncho-pneumopathie chronique obstructive sévère, ·Une bradycardie sinusale, une maladie sinusale, un bloc sino-auriculaire, un bloc auriculo-ventriculaire de second ou troisième degré non contrôlé par un pacemaker, une insuffisance cardiaque patente, un choc cardiogénique, ·Une insuffisance rénale sévère (ClCr < 30 ml/min) ou une acidose hyperchlorémique, ·Une hypersensibilité à l’un ou aux deux principes actifs ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1. Les contre-indications ci-dessus proviennent de celles de chacun des constituants et ne sont pas spécifiques de l'association.
Source : Contre-indications RCP.
Non. Costec 20 mg/mL + 5 mg/mL est un médicament soumis à prescription médicale obligatoire (liste I).
Source : Conditions de prescription BDPM.
Oui, Costec 20 mg/mL + 5 mg/mL est remboursé à 65 % (prix public affiché : 13,78 €), d'après la base publique du médicament.
Source : Base publique du médicament.
Informations issues notamment de :
Dernière mise à jour des données : 15/08/2026. Source principale : base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr. MedFacile n'est pas un site médical et ne rédige pas lui-même les données ; il les reproduit à titre informatif.